IGF-I受体是一种二硫键连接的异四聚体跨膜蛋白，由两个α亚基和两个β亚基组成。α 和 β 亚基都编码在单个受体前体 cDNA 中。前受体多肽被蛋白水解裂解和二硫键连接以产生成熟的异四聚体受体。IGF-I 受体的 α 亚基是细胞外的，而 β 亚基具有细胞外结构域、跨膜结构域和细胞质酪氨酸激酶结构域。IGF-I 受体在所有细胞类型和组织中高度表达 IGF-II R 是一种 I 型跨膜糖蛋白，包含一个 2,264 个氨基酸 （aa） 的细胞外区域、一个 23 个 aa 的跨膜片段和一个 124 个 aa 的细胞质尾部。IGF-II R 调节许多不同的生物学功能，从细胞内运输到细胞外因子的内化和细胞反应的调节。它将新合成的 M6P 标记溶酶体酶从反式高尔基体网络递送至内体，并通过内化到网格蛋白包被的囊泡中并递送至内体中来促进细胞外溶酶体和基质降解酶的清除。关于IGF-II生物学，IGF-II R似乎是局部IGF-II水平的调节剂，靶向IGF-II在溶酶体中破坏。配体结合诱导β亚基的多个酪氨酸残基上的自磷酸化。Tyr1162 和 1163 在 INS R 位点上的磷酸化以及 Tyr1135 和 1136 在 IGF-I R 上的磷酸化可刺激内在激酶活性。